Tratamento farmacológico da doença de Alzheimer

Publicado em 09/08/2010

A galantamina é a droga mais recente da classe dos inibidores da acetilcolinesterase utilizados para o tratamento da doença de Alzheimer (GOMES; KOSZUOSKI, 2005). Ela foi aprovada pelo FDA em 2001 no mês de março, e pela ANVISA em novembro do mesmo ano (FREITAS, 2006). Comercializada pelo nome Reminyl®.
É um alcalóide de origem do fenantreno (Fig. 07) (CARAMELLI, 2005), extraído dos bulbos de anêmona caucasiana e do narciso, mas atualmente ela é sintetizada industrialmente.


Figura 07. Estrutura química da galantamina
Fonte: BARBOSA FILHO et al., (2006)

Esse medicamento possui como vantagem em relação aos outros inibidores, um mecanismo duplo de ação (SENERIKI; VITAL, 2008) que consiste na inibição da acetilcolinesterase e adicionalmente na modulação dos receptores nicotínicos pré-sinápticos (FUENTES; SLACHEVSKY, 2005).
Os moduladores alostéricos se unem a uma região do receptor nicotínico que é diferente da região de ligação da acetilcolina (MAELICKE, 2000). Este mecanismo de ligação alostérico promove um aumento no efeito, o que amplifica a resposta da acetilcolina aos níveis dos receptores pré e pós-sinápticos, modulando a liberação de outros neurotransmissores, como o glutamato, serotonina, dopamina e GABA, o que favorece as funções cognitivas como, atenção e concentração (FREITAS, 2006). O papel dos receptores nicotínicos na cognição é muito conhecido, porém o significado clínico dessa modulação promovida pela galantamina não está completamente elucidado (SENERIKI; VITAL, 2008).
Além desse…

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