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Saquinavir
Estrutura química do saquinavir
Atividade antiviral. É ativo contra HIV-1 e HIV-2.
Mecanismo de ação e resistência. A protease do HIV cliva a cadeia de poliproteínas (gag-pol) precursoras de enzimas e proteínas estruturais para formação do vírus. O saquinavir liga-se ao sítio da protease do HIV impedindo o processo de maturação viral. A resistência ao saquinavir está associada a mutação lia protease HIV.
Absorção, distribuição e eliminação. A biodisponibilidade oral em cápsulas de gelatina é apenas de 4%. O saquinavir é metabolizado pelas isoformas hepáticas CYP3A4, sendo o fármaco e metabólitos eliminados primariamente pela bile e pelas fezes. A excreção urinária é de apenas 3% da dose administrada.
Efeitos adversos. Os efeitos adversos mais comum são náusea, vômito, diarréia e desconforto abdominal.
Usos terapêuticos. O saquinavir foi aprovado para o tratamento de infecção por HIV. Doses altas 1.200 mg/ 8 horas) e a combinação com ritonavir são recomendações para obtenção de resultados clínicos semelhantes aos dos outros inibidores da protease do HIV.
Outros inibidores da protease. Indinavir, ritonavir, nelfina vir e lopinavir são novos iníbidores da protease que apresentam resultados clínicos promissores.
8.Agentes anti-herpéticos
Aciclovir.…
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