Mecanismos de Ação das Drogas

Publicado em 11/03/2006

As regiões de ligação específicas para agonistas ocorrem na superfície extracelular enquanto a enteração com as proteínas G ocorre nas porções intracelulares do receptor.


QUÍMICA DA LIGAÇÃO DROGA RECEPTOR


Os receptores biológicos são capazes de combinar-se com as drogas de várias formas, e as forças que atraem as drogas para o seu receptor devem ser suficientemente intensas e permanentes para permitir o desencadeamento da seqüência de eventos que culmina com a resposta biológica . Essas forças correspondem a ligaçoes químicas e diversos tipos diferentes de ligação participam na formação do complexo droga-receptor inicial.


LIGAÇÃO COVALENTE

A ligação formada quando dois átomos compartilham de um par de elétrons é denominada ligação covalente. As ligaçoes covalentes são responsáveis pela estagbilidade da maioria das moléculas orgânicas e só podem ser desfeitas quando se acresce energia suficiente ou caso esteja presente um agente catalítico capaz de facilitar a destruição da ligação. Tendo em vista que as ligações de uma droga a um receptor através da formação de ligação covalente resultaria na formação de um complexo de longa duração.

A formação de ligações covalentes é uma característica desejável em um droga antineoplástica ou antibiótica, uma vez que é necessária uma inibição a longo prazo da multiplicação celular.

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