Beta Bloqueadores

Publicado em 23/10/2006

A hipótese formulada por Ahlquist, segundo a qual os efeitos da catecolamina eram mediadas pela ativação dos receptores a e ß-adrenérgicos distintos forneceu o impulso inicial para síntese e a avaliação farmacológica dos bloqueadores ß-adrenérgicos. O primeiro agente seletivo foi o dicloroisoprotenerol. Todavia, esse composto é um agonista parcial e aceitou-se que essa propriedade impossibilitasse seu uso clínico seguro. No final da década de 1950, Sir James Black e colaboradores iniciaram um programa visando ao desenvolvimento de outros agentes desse tipo. Embora a utilidade do primeiro antagonista desenvolvido, o pronetalol, fosse limitada pela produção de tumores no timo em camundongos, apareceu logo o propranolol (GOODMAN & GILMAN, 2003). Até hoje o propranolol tem sido a prolífica droga-mãe, ponto principal de referência para todos os beta bloqueadores (SILVA, 2002).

2.1 Conceito

O termo beta bloqueador deve ser reservado exclusivamente àquelas substâncias que demonstram antagonismo específico ai estímulo beta endógeno ou exógeno. Todos os beta bloqueadores inibem competitivamente os efeitos das catecolaminas no local do receptor…

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