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VIOXX
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2. MECANISMO DE AÇAO
Bula -> VIOXX é um potente inibidor especifico, ativo por via oral, cicloxigenase2 (COX2), dentro e significativamente acima da faixa posológica clinica. A COX2 é responsável pela produção das prostaglandinas, que são potentes mediadores biológicos envolvidos em diversas funções fisiológicas bem como em condições patológicas. Foram identificadas duas isoformas de cicloxigenase: a cicloxigenase-1 (COX1) e a cicloxigenase-2 (COX2). A COX1 é constitutivamente expressa e enzimaticamente ativa em vários tecidos, incluindo o estomago, intestinos, rins e plaquetas. A evidencia sugere que a COX1 é responsável pelas funções fisiológicas normais mediadas pelas prostaglandinas, tais como citoproteção gástrica e agregação plaquetaria e esta envolvida com a função renal. A inibição da COX1 por inibidores não específicos da cicloxigenase tem sido associada à lesão gástrica e toxicidade renal, inclusive necrose papilar renal. Em contrapartida a COX2 é constitutivamente expressa apenas em um numero limitado de tecidos inclusive o cérebro e o rim, é a isoforma indutivel da enzima e sua manifestação é exacerbada por estímulos pró-inflamatorios. Com base nos padrões de expressão e localização, supõe-se que a COX2 seja responsável principalmente pela síntese de mediadores prostanóides da dor, da inflamação e da febre. Por essa razão seria esperado que sua inibição específica reduzisse esses sinais e sintomas clínicos sem influenciar a integridade gastrointestinal e com menor propensão…
Bula -> VIOXX é um potente inibidor especifico, ativo por via oral, cicloxigenase2 (COX2), dentro e significativamente acima da faixa posológica clinica. A COX2 é responsável pela produção das prostaglandinas, que são potentes mediadores biológicos envolvidos em diversas funções fisiológicas bem como em condições patológicas. Foram identificadas duas isoformas de cicloxigenase: a cicloxigenase-1 (COX1) e a cicloxigenase-2 (COX2). A COX1 é constitutivamente expressa e enzimaticamente ativa em vários tecidos, incluindo o estomago, intestinos, rins e plaquetas. A evidencia sugere que a COX1 é responsável pelas funções fisiológicas normais mediadas pelas prostaglandinas, tais como citoproteção gástrica e agregação plaquetaria e esta envolvida com a função renal. A inibição da COX1 por inibidores não específicos da cicloxigenase tem sido associada à lesão gástrica e toxicidade renal, inclusive necrose papilar renal. Em contrapartida a COX2 é constitutivamente expressa apenas em um numero limitado de tecidos inclusive o cérebro e o rim, é a isoforma indutivel da enzima e sua manifestação é exacerbada por estímulos pró-inflamatorios. Com base nos padrões de expressão e localização, supõe-se que a COX2 seja responsável principalmente pela síntese de mediadores prostanóides da dor, da inflamação e da febre. Por essa razão seria esperado que sua inibição específica reduzisse esses sinais e sintomas clínicos sem influenciar a integridade gastrointestinal e com menor propensão…
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