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Diabetes Melitus
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4.3.1.2. Absorção, destinação e excreção
As sulfoniluréias apresentam espectros de atividades similares; desta forma, suas propriedades farmacocinéticas constituem suas características mais notórias. Embora existam diferenças nas taxas de absorção das diferentes sulfoniluréias, todas são efetivamente absorvidas a partir do trato gastrintestinal. No entanto, o alimento e a hiperglicemia podem reduzir a absorção de sulfoniluréias. (A hiperglicemia per se inibe a motilidade gástrica e intestinal e, assim, pode retardar a ab-sorção de muitas substâncias.) Em vista do tempo necessário para alcançar uma concentração ótima no plasma, as sulfoniluréias com meias-vidas curtas podem ser mais eficazes quando aplicadas 30 minutos antes da refeição. As sulfoniluréias no plasma estão em grande parte (90 a 99%) ligadas à proteína, em especial à albumina; a ligação à proteína plasmática é menor para a clorpropamida e maior para a gliburida. Os volumes de distribuição da maioria das sulfoniluréias são de aproximadamente 0,2 litro/kg.
As sulfoniluréias de primeira geração variam consideravelmente em suas meias-vidas e extensão de metabolismo. A meia-vida da aceto-hexamida é curta, mas a droga é reduzida para um composto ativo, com uma meia-vida similar à da tolbutamida e à da tolazamida (4 a 7 horas). Pode ser necessário tomar estas…
As sulfoniluréias apresentam espectros de atividades similares; desta forma, suas propriedades farmacocinéticas constituem suas características mais notórias. Embora existam diferenças nas taxas de absorção das diferentes sulfoniluréias, todas são efetivamente absorvidas a partir do trato gastrintestinal. No entanto, o alimento e a hiperglicemia podem reduzir a absorção de sulfoniluréias. (A hiperglicemia per se inibe a motilidade gástrica e intestinal e, assim, pode retardar a ab-sorção de muitas substâncias.) Em vista do tempo necessário para alcançar uma concentração ótima no plasma, as sulfoniluréias com meias-vidas curtas podem ser mais eficazes quando aplicadas 30 minutos antes da refeição. As sulfoniluréias no plasma estão em grande parte (90 a 99%) ligadas à proteína, em especial à albumina; a ligação à proteína plasmática é menor para a clorpropamida e maior para a gliburida. Os volumes de distribuição da maioria das sulfoniluréias são de aproximadamente 0,2 litro/kg.
As sulfoniluréias de primeira geração variam consideravelmente em suas meias-vidas e extensão de metabolismo. A meia-vida da aceto-hexamida é curta, mas a droga é reduzida para um composto ativo, com uma meia-vida similar à da tolbutamida e à da tolazamida (4 a 7 horas). Pode ser necessário tomar estas…
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