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Anti-Histamínicos
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ANTI - HISTAMÍNICOS
MANAUS
OUTUBRO/2005
1. HISTAMINAA história do ß - aminoetilimidazol ou histamina tem vários paralelos estreitos com a da acetilcolina (ACh). Ambos os compostos foram sintetizados como curiosidades químicas, antes que seu significado biológico fosse reconhecido; ambos foram inicialmente detectados como estimulantes uterinos em extratos do esporão do centeio, a partir do qual foram subseqüentemente isolados; e ambos mostraram-se contaminantes casuais do esporão do centeio, como resultado da ação bacteriana.
A histamina é 2 (4 – imidazolil) etilamina (ou b - aminoetilimidazol). É uma molécula hidrofílica composta de um anel imidazólico e um grupo amino ligados por dois grupos metileno. A forma farmacologicamente ativa em ambos os receptores, H1 e H2, é o tautômero monocatiônico Ny – H, ou seja, a forma carregada da espécie mostrada no Quadro abaixo, embora diferentes propriedades químicas desse monocation possam estar envolvidas nesses dois receptores diferentes.
Estrutura da histamina e de alguns agonistas H1 e H2
1.1 EFEITOS FARMACOLÓGICOS: RECEPTORES H1 e H2
A histamina contrai muitos músculos lisos, como os dos brônquios e intestinos, mas relaxa outros de modo pronunciado, inclusive os de vasos sangüíneos de menor calibre. Proporciona também um estímulo muito potente a produção gástrica de acido. Efeitos que…
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