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Anti-Histamínicos
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A síntese dos antagonistas H2 foi obtida por modificações graduais da molécula da histamina, que resultaram, cerca de 200 compostos depois, na primeira droga altamente eficaz com potente atividade bloqueadora H2, a burimamida. Como outros compostos posteriores, ela conservava o anel imidazólico da histamina, mas possuía uma cadeia lateral muito mais volumosa. Modificações subseqüentes dessa estrutura produziram compostos que eram bem absorvidos por via oral e tinham um nível de toxicidade aceitável. A cimetidina, o primeiro bloqueador H2 a ser introduzido para uso clínico geral, obteve rápida aceitação para o tratamento de úlceras duodenais e outras condições hipersecretoras gástricas, tornando-se logo uma das drogas mais prescritas em toda a prática clínica. Esse sucesso levou à síntese de numerosos congêneres e a descoberta de muitos outros bloqueadores H2 eficazes. Um desses agentes é a ranitidina.
De maneira diferente dos bloqueadores H1, os bloqueadores H2 como a cimetidina e a ranitidina são moléculas hidrofílicas e polares. Assim como a histamina, a cimetidina e alguns outros bloqueadores H2 são derivados imidazólicos; entretanto, essa estrutura em anel não é essencial. A ranitidina possui um anel furânico substituído e outras estruturas em anel aparecem em outras drogas altamente eficazes.
4.2 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Os bloqueadores H2 são antagonistas competitivos e reversíveis das ações da histamina nos receptores H2. São altamente seletivos em sua ação e…
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