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Amlodipina
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Amlodipina
1. Introdução
Bloqueadores de canal de cálcio
Desde o final da década de 1800, constatou-se a necessidade de um influxo de cálcio para a contração do músculo. Entretanto, o mecanismo pelo qual o cálcio penetrava na célula só foi descoberto muito recentemente. A descoberta de um canal de cálcio no músculo cardíaco (fato resumido por Reuter, 1983) foi seguida do achado de vários tipos distintos de canais de cálcio em diferentes tecidos. Essas descobertas forneceram os mecanismos necessários para induzir a contração do músculo cardíaco e do músculo liso e para o acoplamento de excitação-secreção nos tecidos tanto nervosos quanto secretores.
A descoberta desses canais também permitiu o desenvolvimento de drogas bloqueadoras de utilidade clínica. Embora os bloqueadores terapêuticos desenvolvidos até o momento tenham sido quase exclusivamente bloqueadoras de canais do tipo L (devido ao método de triagem utilizado), existem estudos intensivos, sobre bloqueadores seletivos dos canais neuronais de cálcio, na esperança de que possam ser desenvolvidas drogas mais eficazes para prevenção da lesão cerebral após acidente vascular cerebral, etc.
O verapamil, o primeiro membro desse grupo clinicamente útil, foi o resultado de tentativas de síntese de análogos mais ativos da papaverina, um alcalóide vasodilatador encontrado na papoula. Desde então, constatou-se que dezenas de drogas de estrutura variável tinham a mesma ação farmacológica fundamental. A nifedipina é o protótipo da família…
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