AIDS: HISTÓRICO E TRATAMENTO

Breve Histórico dos medicamentos

Em 1986, foi aprovada pelo órgão norte-americano de controle de produtos farmacêuticos FDA (Food and Drug Administration) a primeira droga antiviral, a azidotimidina ou AZT, que revelou impacto discreto sobre a mortalidade geral de pacientes infectados pelo HIV.

Em 1994, um novo grupo de drogas para o tratamento da infecção passou a ser estudado, os inibidores de proteases. Estas drogas demonstram potente efeito antiviral isoladamente ou em associação com drogas do grupo do AZT (daí a denominação "coquetel"). Houve diminuição da mortalidade imediata, melhora nos indicadores da imunidade e recuperação de infecções oportunistas.

Em agosto de 1996, durante a 11º Conferência Internacional da AIDS, Houve a apresentação um novo tratamento consistindo de três medicamentos distintos, o chamado "coquetel de drogas, que atuam sobre o HIV em fases diferentes do seu processo de maturação dentro da célula infectada. Coquetel: associação de medicamentos como zidovudina, lamivudina e indinavir, consegue impedir a evolução da doença, tornando a evolução lenta e mesmo crônica".

Atualmente, há duas linhas principais de pesquisa: uma busca um vacina eficaz, visando imunizar os indivíduos pertencentes a populações de risco, no entanto ainda não existe relato promissor; e outra visando buscar drogas antivirais mais potentes e com menos efeitos colaterais, visando erradicar o vírus do organismo de pacientes infectados.

Tratamento

O principal objetivo da terapia anti-retroviral é retardar a progessão da imunodeficiência e/ou restaurar imunidade, aumentando o tempo e a qualidade de vida da pessoa infectada.

O tratamento da infecção pelo HIV pode ser divido em quatro categorias:

• Tratamento das infecções oportunistas;
• Tratamento anti-retrovírus;
• Uso de fatores estimulantes hematológicos;

Medicamentos

O tratamento da aids é feito com medicamentos anti-retrovirais, drogas que inibem a reprodução do HIV no sangue. À associação desses medicamentos com fins terapêuticos é dado o nome de Terapia Anti-retroviral (TARV), popularmente conhecida como "coquetel". A TARV conta com 17 medicamentos que estão divididos em quatro classes:

Análogos nucleosídicos que inibem a transcriptase reversa do HIV- atuam na enzima transcriptase reversa, incorporando-se à cadeia de DNA que o vírus cria. Tornam essa cadeia defeituosa, impedindo que o vírus se reproduza. Essas drogas têm como alvo às células CD4 ativadas - as células que estão se dividindo ativamente e combatendo a infecção.

Inibidores não nucleosídicos que inibem a transcriptase reversa do HIV - inibe ou cessa a produção de HIV ligando-se à enzima transcriptase reversa em si, evitando que a enzima converta o RNA do HIV em DNA.

Inibidores de fusão - impedem a entrada do vírus na célula.

Inibidores da protease viral - Inibindo a enzima protease, que age no ciclo viral quando o RNA mensageiro viral é traduzido, produzindo proteínas virais que são quebradas pelas proteases em subunidades que regulam a síntese de novos genomas virais e formam a estrutura externa de outros vírus que serão liberados pela célula hospedeira.

O primeiro grupo de medicamentos desenvolvido foram os Inibidores da Enzima Transcriptase Reversa, cujo protótipo é a zidovudina (azidotimidina, AZT), nesse grupo há fármacos que atuam no início do ciclo do HIV, logo após ter infectado as células sadias impedindo a enzima TR traduza seu material genético RNA em uma cópia de DNA, o que impossibilita sua integração na célula que iria ser infectada, o que garante o impedimento surgimento de uma nova geração de vírus. Este grupo retarda a progressão da doença nos pacientes com contagem de CD4 abaixo de 500 células/micrometro, sendo muitas