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Beta Lactâmicos

Trabalho por Geisa Louzada Chaves de Jesus, estudante de Medicina @ , Em 22/04/2003

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Beta Lactâmicos

Dedicamos este trabalho aos pacientes.

Que o bom uso das informações aqui contidas possa salvar muitas vidas.

Agradecimentos

Ao Prof. Dr. Alvino J. Guerra, pela habilidade com que orientou nosso trabalho.

Aos Professores de Farmacologia, que nos deram a base necessária para a execução deste trabalho.

A todos aqueles que direta ou indiretamente possibilitaram a realização deste.

"Para conhecer as coisas, é preciso conhecer-lhes as minúcias, e como estas são infinitas, nossos conhecimentos são sempre superficiais."

La Rochefoucauld


Introdução:

Os antibióticos B-Lactâmicos são antibióticos úteis e prescritos com freqüência que compartilham uma estrutura e um mecanismo de ação comuns – a inibição da síntese da parede celular bacteriana formada por peptidioglicanos. As classes importantes de penicilinas incluem as penicilinas G e V, altamente ativas contra cocos Gram-positivos sensíveis; as penicilinas resistentes à penicilinase, como a nafcilina, que são ativas contra o Staphylococcus aureus, produtor de penicilinase; a ampicilina e outros agentes com um espectro ampliado para Gram-negativos; e as penicilinas de espectro expandido, com atividade contra a Pseudomonas aeruginosa, como a ticarcilina e a piperacilina.

Os antibióticos do grupo das cefalosporinas são classificados por geração e os agentes de primeira geração têm atividade contra Gram-positivos e uma atividade modesta contra Gram-negativos; os agentes de Segunda geração têm uma atividade um pouco melhor contra Gram-negativos e incluem alguns agentes com atividade antianaeróbia; a terceira geração tem menos atividades contra organismos Gram-positivos, porém muito mais atividade contra as Enterobacteriaceae, com um subgrupo ativo contra Pseudomonas aeruginosa; e a Quarta geração tem um espectro semelhante ao da terceira, porém maior estabilidade à hidrólise por B-lactamases.

Os inibidores de B-lactamase, como o clavulanato, são usados para ampliar o espectro das penicilinas contra organismos produtores de B-lactamases. Os antibióticos carbapenêmicos são os que têm o espectro antimicrobiano mais amplo entre todos os antibióticos, enquanto os monobactâmicos têm um espectro para Gram-negativos que se assemelha ao dos aminoglicosídeos.

A resistência bacteriana aos agentes B-Lactâmicos continua a aumentar a uma velocidade surpreendente. Os mecanismos de resistência incluem não só a produção de B-lactamases, como também alterações nas proteínas de ligação à penicilina e redução do ingresso e da saída ativa do antibiótico nas bactérias.


Penicilinas:

As penicilinas constituem um dos grupos mais importantes de antibióticos. Apesar de terem sido produzidos numerosos outros agentes antimicrobianos desde que passamos a dispor da primeira penicilina, as penicilinas continuam a ser antibióticos importantes, e amplamente utilizados, sendo produzidos ainda novos derivados a partir do núcleo básico da penicilina. Muitas delas têm vantagens exclusivas, forma que os membros desse grupo de antibióticos atualmente são as drogas de escolha para um grande número de doenças infecciosas.

Histórico. A história da brilhante pesquisa que conduziu à descoberta e desenvolvimento da penicilina foi registrada pelos principais participantes (Fleming, 1946; Florey, 1946,1949; Abraham,1949; Chain,1954). Em 1928, ao estudar variantes de estafilococos no laboratório d St. Mary’s Hospital em Londres, Alexander Fleming observou que um bolor com que contaminara uma de suas culturas tinha feito com que as bactérias na vizinhança incorressem em lise. O caldo no qual o fungo tinha crescido inibia acentuadamente muitos microrganismos. Como o bolor pertencia ao gênero Peniclium, Fleming denominou a substância antibacteriana Penicilina. O procedimento de fermentação profunda para a biossíntese da penicilina marcou o avanço crucial na produção do antibiótico em larga escala. De uma produção total de algumas centenas de milhões de unidades por mês em seus primórdios, a quantidade manufaturada elevou-se para mais de 200 trilhões de unidades (quase 150 toneladas) já em 1950. A primeira penicilina comercializada